Etude de nouveaux ligands des récepteurs 5-HT4, 5-HT6 et 5-HT7 PDF, EPUB

Tamburella, A, Micale, V, Navarria, A, Drago, F. 2009. Propriétés antidépressives de l’agoniste partiel du récepteur 5-HT4, SL65.0155: études comportementales et neurochimiques chez les rats.


ISBN: 3838177428.

Nom des pages: 141.

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Le travail de ce mémoire porte sur la conception, la synthèse et l’évaluation pharmacologique de nouveaux ligands des réceteurs de la sérotonine en particulier sur les sous-types 5-HT4, 5-HT6 et 5-HT7 Dans une première partie est abordé la synthèse de nouvelles benzonaphtyridines, azépinoquinoléines, et naphtonaphtyridines. Ces structures obtenues par un réarrangement particulier ont été fonctionnalisées en y greffant des chaines latérales de type aminoalkyl et aminoalkyloxy. Les modifications structurales sont guidées par les résultats pharmacologiques issus du Centre Cycéron à Caen. La deuxième partie de cet ouvrage décrit l’étude pharmacologique avec les résultats des tests in vitro et in vivo. Les tests sur 5-HT4 démontrent un effet antalgique périphérique pour certains tandis que les test réalisés sur les récepteurs 5-HT6 et 5-HT7 sont encourageants mais ne montrent pas une sélectivité particulière. Les perspectives thérapeutiques de ces récepteurs concernent le traitement de l’anxiété, des troubles de la mémoire de type Alzheimer et le contrôle du rythme circadien. Enfin ce livre s’adresse à tous les praticiens souhaitant enrichir leur connaissance dans ce domaine

La consolidation de la mémoire et l’amnésie modifient l’expression des récepteurs 5-HT6 dans le cerveau du rat: une étude autoradiographique. Les récepteurs 5-HT6: une nouvelle cible pour l’amélioration cognitive. Cette découverte pourrait avoir une implication importante dans la MA, en raison des effets potentiellement négatifs du Fyn actif sur la phosphorylation de tau (voir Fig. 1) (Lee et al., 2004). On peut donc supposer que l’activation de Fyn induite par 5-HT6R conduirait à une hyperphosphorylation de tau pathologique, tandis que l’inhibition de 5-HT6R pourrait être protectrice. Il est utilisé comme antiémétique pour contrôler les nausées et les vomissements associés à la chimiothérapie et à la radiothérapie.

Quantifier la liaison aux 5-HTRs in vivo peut permettre l’évaluation des conditions physiologiques et pathologiques, et de surveiller la progression de la maladie, d’évaluer la réponse au traitement, et d’étudier de nouvelles modalités de traitement. Une analyse quantitative des interactions des récepteurs bêta-adrénergiques: résolution des états d’affinité élevée et faible du récepteur par modélisation informatique des données de liaison du ligand. La nature transmembranaire de Aj 5-HT4R a été démontrée, et l’internalisation de ce récepteur a été activée par interaction directe avec la 5-HT. À la fin de la revue, le rôle de ces récepteurs dans la régulation de la neurogenèse hippocampique adulte sera également discuté.